氯雷他定、地氯雷他定,、枸地氯雷他定都是三環(huán)類的抗組胺藥物,，可以選擇性地拮抗外周H1受體,，主要用于緩解打噴嚏,、流鼻涕,、鼻塞、眼癢,、蕁麻疹,、皮膚瘙癢等過敏性疾病的癥狀,。是治療過敏性鼻炎,、蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病常用藥物,。那這一家三兄弟有什么區(qū)別呢?
化學(xué)結(jié)構(gòu)
地氯雷他定是氯雷他定的活性代謝產(chǎn)物,。枸地氯雷他定是地氯雷他定的枸櫞酸氫二鈉鹽，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為地氯雷他定后發(fā)揮作用,。三者等效劑量轉(zhuǎn)換為：氯雷他定10mg=地氯雷他定5mg=枸地氯雷他定8.8mg,。
與經(jīng)肝臟代謝的氯雷他定相比，地氯雷他定不經(jīng)肝臟代謝直接起效,，起效速度更快,，作用更持久。但地氯雷他定結(jié)構(gòu)中氨基易發(fā)生氧化而導(dǎo)致變色,，藥物穩(wěn)定性較差,，通過研究發(fā)現(xiàn)將地氯雷他定與枸櫞酸氫二鈉成鹽后，穩(wěn)定性可得到提高,，在水中溶解度也得到顯著提高,，是地氯雷他定的100倍以上，更好的溶解性為藥物在體內(nèi)的快速釋放也奠定了良好的基礎(chǔ),。但需關(guān)注的是,，枸地氯雷他定分解后的枸櫞酸并沒有藥理作用，吸收后枸櫞酸根離子與血中鈣離子能形成一種難于解離的可溶性絡(luò)合物,，因而降低了血中鈣離子濃度,，可引起低鈣血癥、高鈉血癥,，因此腎功能不全者慎用枸地氯雷他定,。
三兄弟的異同
小結(jié)
氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定,，最終都是代謝成地氯雷他定而發(fā)揮抗組胺的作用,。
氯雷他定與地氯雷他定的年齡適用范圍更廣，而枸地氯雷他定適用于12歲以上兒童及成人
相比氯雷他定,，地氯雷他定和枸地氯雷他定起效快,，藥物相互作用少。
對于妊娠哺乳期患者,，優(yōu)先選用氯雷他定,。
供稿人：徐炎景 藥學(xué)部
參考文獻(xiàn)
[1] 氯雷他定說明書
[2] 地氯雷他定說明書
[3] 枸地氯雷他定說明書
[4]甄路路,劉璐,蓋蘇蘇,閆美興,劉暢.地氯雷他定對比氯雷他定治療蕁麻疹有效性和安全性的系統(tǒng)評價[J].中國藥物評價,2021,38(05):409-417.
